Паглюферал 1 от желтухи
Содержание статьи
Паглюферал®-1 (Pagluferalum®-1)
Лекарственная форма:  таблетки. Состав:
активные вещества: фенобарбитал 25 мг, бромизовал 100 мг, кофеин-бензоат натрия 7,5 мг, папаверина гидрохлорида 15 мг, кальция глюконата 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание:
таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.
Фармакотерапевтическая группа:противоэпилептическое средство. АТХ:  
N.03.A.X Прочие противоэпилептические препараты
Фармакодинамика:
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика:
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3.9-5.3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Показания:Эпилепсия. Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью:
у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Беременность и лактация:противопоказано Способ применения и дозы:
Внутрь после еды.
Дети: 3-4 года — по 1 таблетке 2 раза в день, 5-6 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7-9 лет — по 2 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет — по 3 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.
Побочные эффекты:
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизируюгцихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания:
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). Форма выпуска/дозировка:Таблетки. Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картой. Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25°С.
Срок годности:
Срок годности. 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛСР-001884/07 Дата регистрации:02.08.2007 Владелец Регистрационного удостоверения:МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ЗАО МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:  24.08.2011 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Паглюферал-1
Товары из категории — Противосудорожные препараты
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 92
Фармакологические свойства
- Медикаментозный препарат Паглюферал-1 используется в качестве противосудорожного лекарства. Медикамент воздействует на рецепторы ГАМКа, увеличивает восприимчивость рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, раскрывает калиевые каналы нейронных мембран для проникновения хлора, повышает поступление хлора в клетки. Препарат понижает возбуждение нейронов и нервных клеток, а также подавляет нервные импульсы. Медикамент понижает повышенную чувствительность головного мозга, понижает двигательную активность, ингибирует церебральные кризы, уменьшает гипертонус мышц желудка и кишечника, избавляет от судорожных припадков, успокаивает нервную систему, нормализует сон, понижает тонус гладкой мускулатуры мышц и тканей.
Составляющие компоненты препарата дают дополнительные эффекты:
- кофеин увеличивает рефлекторную активность, нормализует обмен веществ, положительно влияет на сосуды и органы дыхания;
- папаверин уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает кровяное давление, понижает гипертонус, расслабляет мышцы;
- кальциевая соль глюконовой кислоты помогает восполнить нехватку кальция;
- бромизовал успокаивает и оказывает снотворное воздействие.
Каждый из компонентов обладает индивидуальными метаболическими свойствами:
- Абсорбция фенобарбитала медленная. Максимальная концентрация отмечается спустя час или два после приема. Компонент проникает в кровоток. Процесс метаболизма протекает в печени, вещество усиливает воздействие микроферментов органа. Время полувыведения медикамента может составлять от двух до четырех суток. Вещество выходит из организма через почки с уриной. Элемент способен проникать в грудное молоко и через плаценту.
- Кофеин хорошо всасывается в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация достигается через час после попадания в органы пищеварения. Препарат быстро распространяется по тканям и внутренним органам, кроме этого он может проникнуть через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Препарат способен проникать в кровоток. Процесс метаболизма проходит в печени. Период выведения препарата от четырех до пяти часов. Максимальное время выведения составляет 10 часов. Вещество высвобождается из организма через почки с мочой.
- Папаверин достаточно хорошо всасывается и проникает в кровоток. Препарат может просачиваться через барьеры. Метаболизм компонентов протекает в печени. Период выведения составляет от получаса до двух часов. Максимальное время выведения составляет сутки. Препарат высвобождается с мочой.
- Кальциевая соль глюконовой кислоты абсорбируется в кишечнике. Препарат может выходить как через кишечник, так и почки с мочой или каловыми массами.
Состав и форма выпуска
Паглюферал-1 изготавливается производителем таблетированном виде и применяется перорально внутрь организма. В одной упаковке около 40 штук препарата, а также инструкция по применению. Составляющими элементами медикамента являются:
- фенобарбитал;
- бромизовал;
- гуаранин;
- папаверин;
- кальциевая соль глюконовой кислоты;
- крахмал из картофеля;
- соль кальция и стеариновой кислоты.
Показания к применению
Медикамент Паглюферал-1 следует использовать пациентам при эпилепсии.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
G.40. Эпилепсия.
Побочные эффекты
Прием медикамента может повлечь за собой проявление побочных эффектов, которые проявляют себя определенными симптоматическими признаками со стороны работы разных систем жизнедеятельности:
- нервная система: вестибулярные нарушения, бессилие, нарушение согласованности движений различных мышц, расстройства речевого аппарата, непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты, парадоксальные реакции на раздражители, ложные видения, расстройства сна;
- система пищеварения: чувство тошноты, рвотные позывы, затрудненная дефекация, жидкий стул, увеличение активной деятельности ферментов печени;
- система кровообразования: снижение уровня лейкоцитов, нарушение всасывания фолиевой кислоты и цианокобаламина, снижение количества тромбоцитов;
- сердце и сосуды: колебания кровяного давления, болезненное учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, несвоевременная деполяризация и сокращение сердца, атриовентрикулярные блокады;
- общее состояние организма: аллергия, выработка привычки к компонентам медикамента.
Противопоказания
Медикамент Паглюферал-1 нельзя принимать при следующих проблемах со здоровьем и внешних факторах:
- тяжелые формы заболевания почек и печени;
- зависимость от лекарств;
- непроизвольное сокращение мышц;
- астенический бульбарный паралич;
- малокровие в выраженной форме;
- порфириновая болезнь;
- инсулиннезависимый и инсулинозависимый диабет;
- недостаточность коры надпочечников;
- гиперфункция щитовидной железы;
- депрессионные состояния;
- хронические неспецифические заболевания легких;
- постоянное чрезмерное употребление спиртосодержащих напитков;
- время вынашивания ребенка;
- период естественного вскармливания ребенка грудным молоком;
- чрезмерная восприимчивость к составляющим элементам лекарства;
- детям, возраст которых не достигает трех лет.
Применение при беременности
Медикаментозное средство нельзя использовать в период вынашивания ребенка и естественного вскармливания, так как он проникает через плаценту и в грудное молоко, а значит может дать побочные реакции при развитии эмбриона и младенца.
Способ и особенности применения
Медикамент Паглюферал-1 изготавливается в таблетированном виде и предназначен для перорального внутреннего использования. Принимать средство следует после употребления пищи. Препарат нельзя принимать детям, в возрасте до трех лет. Рекомендуемая доза для детей, возраст которых от трех до четырех лет, составляет одну таблетку два раза в сутки. Дозировка для детей в пятилетнем и шестилетнем возрасте будет равна двум таблеткам не больше пары раз в сутки. Для детей, возраст которых колеблется от семи до девяти лет, суточная доза будет две таблетки в два приема. Дети от 10 до 14 лет могут использовать по три штуки препарата два раза в сутки. Взрослые пациенты принимают по четыре таблетки два раза в день. Медикамент нельзя использовать пациентам, которые страдают от болезней почек и печени в тяжелой форме.
Взаимодействие с другими лекарствами
В некоторых случаях взаимодействие Паглюферала-1 и других медикаментов исключено из-за возможного влияния на фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Препараты, повышающие концентрацию медикамента:
- противоэпилептическое лекарственное средство Phenytoinum;
- производные вальпроевой кислоты.
Препараты, понижающие концентрацию медикамента:
- антикоагулянты непрямого действия;
- глюкокортикостероиды;
- противогрибковый антибиотик Griseofulvinum;
- полусинтетический антибиотик Doxycyclinum;
- стероидные женские половые гормоны.
Препараты, понижающие эффективность медикамента:
- симпатолитик Reserpinum;
- оральные противозачаточные средства;
- медикаменты, содержащие салициловую кислоту;
- диуретик Acetazolamidum.
Препараты, повышающие воздействие медикамента, вследствие чего возрастает риск проявления побочных реакций организма:
- трициклический антидепрессант Amitriptylinum;
- антидепрессант Nialamidum;
- анксиолитический препарат Diazepamum;
- анксиолитическое лекарственное средство Chlordiazepoxide.
Некоторые лекарственные средства теряют свою эффективность при сочетании с Паглюфералом-1:
- этанолсодержащие препараты;
- антипсихотические препараты;
- опиоидные анальгетические средства;
- лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры;
- психолептики;
- снотворные препараты;
- антибиотики;
- противомикробные средства, производные пара-аминобензолсульфамида;
- противогрибковый антибиотик Griseofulvinum.
Передозировка
Чрезмерная дозировка медикамента может стать причиной передозировки, которая выражается в ряде побочных эффектов:
- вестибулярные расстройства;
- слабость;
- расстройства речи;
- несогласованность движений;
- непроизвольные сокращения мышц глаз;
- ложные видения;
- нарушения сна;
- чувство тошноты;
- рвотные позывы;
- затрудненная дефекация;
- жидкий стул;
- снижение лейкоцитов и тромбоцитов;
- колебания кровяного давления;
- болезненное учащенное сердцебиение;
- нарушение сердечного ритма;
- аллергические реакции.
При проявлении признаков передозировки необходимо оказать пострадавшему первую помощь, которая выражается в промывании желудка и приеме адсорбирующих препаратов, затем следует обратиться к лечащему врачу.
Аналоги
Медикамент не имеет аналогов ни по составу, ни по фармакологическому комплексному воздействию.
Условия продажи
Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.
Условия хранения
Хранить лекарственный медикамент следует в защищенном от досягаемости детьми и проникновении любых источников света и влажности помещении при температуре, не превышающей 25С. Период хранения медикамента составляет до двух лет с даты производства. По окончании срока годности принимать медикамент нельзя и его необходимо выбросить в соответствии с санитарными нормами.
Цены на Паглюферал-1 и способы доставки в Москве и других городах России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 92 руб.
Источник
Паглюферал-1
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 пакетик содержит: Активные вещества: макрогол 4000 (ПЭГ) 12 г, калия хлорид 200 мг, натрия гидрокарбонат 600 мг, натрия сульфат 1 г, натрия хлорид 200 мг
Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию). Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект. Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции
Фармакокинетика
При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax — 1,58-1,76 мг/л. Т1/2 — 3,9-5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой. Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax — 1-2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует. T1/2 — 3-4 дня. Экскреция — почками
Показания
Эпилепсия
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
Способ применения и дозы
Внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл. Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл. Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала. Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05-0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Побочные действия
Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия. При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу
Передозировка
Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность. Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении. Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и другие средства, тормозящие деятельность ЦНС
Отпуск по рецепту
Да
Источник