Фенобарбитал для новорожденных при желтухе
Содержание статьи
Фенобарбитал
(Phenobarbital)
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.
Показания активных веществ препарата Фенобарбитал
Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема — 1-3 раза/сут. Для детей — по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.
В/в для взрослых разовая доза — 100-1400 мг, в/м — 10-200 мг. Для детей в/в — 1-20 мг/кг, в/м — 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза — 200 мг, суточная — 500 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко — нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.
При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
Источник
Желтуха грудного молока
Желтуха грудного молока (гипербилирубинемия Ариаса, метаболическая конъюгационная желтуха) — разновидность физиологической желтухи, возникающая у новорожденных на фоне кормления грудным молоком. Данный феномен заключается в том, что на фоне кормления грудью у младенца появляется немотивированная желтуха, которая быстро исчезает после прекращения вскармливания.
Данное состояние развивается достаточно редко, всего в 4-8% случаев, и одинаково распространено и у мальчиков, и у девочек.
Чаще всего эта желтуха проявляется только в конце первой недели (поэтому иначе она называется «поздней»), и в некоторых случаях может продолжаться от 1-го до 3х месяцев. Хотя она обычно безвредна, но необходимо исключить другую возможную причину затяжного течения желтухи и при необходимости — проводить лечение
Причиной появления желтухи на грудное молоко у новорожденного является присутствие в женском молоке некоторых веществ (например, прегнандиола, неэстерифицированных жирных кислот), которые угнетают связывание и выведение желчного пигмента — билирубина. Следует отметить, что печень младенцев еще не совершенна по своей функции, и связывание и превращение билирубина в ней замедлено. В результате этих факторов в крови новорожденного накапливается излишки билирубина, который вызывает желтушность кожных покровов и склер.
Также существуют данные о наследственной причине данного вида желтухи. Если в семье у младенцев уже отмечались длительные необъяснимые желтухи, которые не повлияли на развитие ребенка, то вероятность возникновения желтухи грудного вскармливания возрастает.
Обычно желтуха грудного молока появляется в конце первой недели жизни, и у большинства малышей полностью проходит к 3 месяцам. Как правило, желтуха грудного молока является продолжением физиологической желтухи, возникающей на 3-5 день жизни. Обычно физиологическая желтуха длится 1-2 неделю, и самостоятельно проходит. Если на 3 неделе желтушность кожи младенца, находящегося на грудном вскармливании, не уменьшается, то она может быть обусловлена грудным молоком, или носить патологический характер.
Пик желтухи грудного молока приходится на 10-21 день, при этом уровень конъюгированного (прямого) билирубина может достигать 300-500 мкмоль/л. При желтухе грудного вскармливания не бывает токсического повреждения головного мозга, так как в крови преобладает конъюгированный (связанный с глюкуроновой кислотой) билирубин, который малотоксичен. Клинические наблюдения специалистов за детьми с желтухой грудного молока показали, что такие малыши в дальнейшем не имеют отклонений в нервно-психическом развитии.
После третьей недели билирубин обычно начинает снижаться. Обычно желтушка грудного вскармливания новорожденных полностью проходит к 3 месяцам жизни. В редких случаях повышение уровня билирубина (и даже легкая степень желтушности кожи) сохраняются весь период кормления грудью.
Если у малыша длительно существует желтуха, при этом он плохо сосет грудь и не прибавляет в весе, то, скорее всего, проблема носит более серьезный характер и имеется какая-либо патология. Также, если желтуха длится более 3 месяцев и не имеет тенденции к снижению, то следует исключать ее патологический характер.
Для диагностики желтухи грудного вскармливания обычно проводят тест — отказ от грудного вскармливания на 24 часа. Если уровень билирубина за это время снижается на примерно 20%, то диагноз подтверждается.
Также следует исключить патологические желтухи, которые могут развиваться у новорожденных детей — гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера (наследственная дисфункция печени), синдром Криглера-Найяра, наследственные нарушения обмена веществ (галактоземия, фруктоземия), желтуха при пилоростенозе, диабетической фетопатии, гипотиреозе. Причиной желтухи могут быть наследственные холестазы. Патологические желтухи обычно характеризуются ранним (на 1-2 день) или поздним (после 14 дня) развитием, волнообразным длительным течением, и ухудшением состояния новорожденного.
Кроме этого, необходимо различать желтуху грудного вскармливания, и желтуху, обусловленную недостаточным поступлением грудного молока. В этом случае замедленное выведение билирубина будет из-за редкого опорожнения кишечника, так как ребенок потребляет недостаточное количество грудного молока.
Первый вопрос, который задают мамы — это «можно ли продолжать грудное вскармливание?». Отвечаем — можно! Если желтуха действительно связана с грудным вскармливанием, и цифры билирубина невысоки, то обычно никакого лечения, кроме наблюдения, не требуется. Желтуха Ариаса — явление преходящее, и не является поводом для отказа от грудного молока.
Ранее младенцам с желтухами назначали препарат фенобарбитал, который ускоряет обменные процессы в печени. В настоящее время считается, что применение его у новорожденных неоправданно. Также ранее педиатры давали рекомендации по кипячению грудного молока, так как в результате пастеризации оно теряет свои «желтушные» свойства. Сейчас мнения специалистов на это счет расходятся, но в большинство врачей этого делать не рекомендуют.
При выраженном повышении уровня общего билирубина (более 240-300 мкмоль/л) ребенку назначается фототерапия. Лучи «лампы синего цвета» помогают разрушить в крови излишки билирубина, который затем выводится из организма. Зарубежные специалисты при небольших цифрах билирубина рекомендуют проводить фототерапию в домашних условиях. Отечественная медицина пока таким опытом располагает в меньшей степени, хотя на рынке уже появились домашние аппараты для фототерапии, такие как фотолампы от желтушки в Компании Верус.
Также существует тактика лечения, при которой мать прекращает грудное вскармливание на 24-72 часа. За это время женщина поддерживает лактацию сцеживанием, а младенцу дается молочная смесь. За это время уровень билирубина обычно существенно снижается, после чего грудное вскармливание возобновляется. В редких случаях такая тактика может повторяться несколько раз.
Прогноз при желтухе грудного молока благоприятный. При своевременном выявлении и лечении лампой от желтущки (при высоких цифрах билирубина), осложнений не возникает.
Предлагаем аренду лампы от желтушки в Петербурге и Ленинградской области. Компания Верус предлагает напрокат лампы от желтухи новорожденных по цене 550руб./сутки (на дату 04.04.2018г). Звоните + 7 911 928 52 31.
Источник
Фенобарбитал наркология
В медицине применяются препараты центрального действия для лечения нервных расстройств. Центральная нервная система человека функционирует при помощи 2-ух механизмов:
- возбуждение,
- угнетение нервной деятельности.
«Фенобарбитал» — это препарат угнетающего действия. Как действует это лекарство? После попадания в организм человека, этот препарат всасывается в тонком кишечнике и попадает в кровь. В свою очередь кровеносная система человека разносит поступивший препарат по всем органам и оказывает действие конкретно на нервные окончания, которые принимают возбуждающие сигналы. «Фенобрабитал» блокирует возбуждающие сигналы.
Максимальная эффективность действия «Фенобарбитала» отмечается на уровне продолговатого мозга человека — подкорковых структур центральной нервной системы. За счет угнетения деятельности коры головного мозга этот препарат обладает выраженным успокаивающим и снотворным действием.
Как применяется «Фенобарбитал»
«Фенобарбитал» — это очень эффективный противосудорожный препарат, поскольку он уменьшает возбудимость нервных клеток. Ведь именно нервные клетки отвечают в организме человека за нервно-мышечную передачу.
«Фенобарбитал» полностью нейтрализует судорожную мышечную активность при лечении эпилептических 
припадков. Совместно с противосудорожным действием препарат оказывает успокаивающее (седативное) действие. Вымотанный человек приняв «Фенобарбитал» сможет отдохнуть, заснуть и нормально выспаться после эпилептического припадка.
Препарат «Фенобарбитал» применяется для лечения желтухи у новорожденных детей. Механизм действия препарата при лечении желтухи следующий: препаратом блокируется синтез ферментов, которые расщепляют белки; эти белки связывают свободный — «вредный» ж — билирубин.
«Фенобарбитал» накапливается в печени и действует на уровне гепатоцитов. При гемолитической желтухе новорожденных желтеют кожные покровы из-за циркуляции в крови свободного билирубина. Свободный билирубин появляется в организме после распада красных кровяных телец (эритроцитов).
Мышцы человека находятся в постоянном напряжении при спастических (центральных) параличах. Их действие не усиливается из-за этого, а наоборот, парализованной частью тела человек не сможет совершать движения в полном объеме. В этих случаях снять мышечные спазмы поможет применение «Фенобарбитала», который прервет патологическую активность коры головного мозга. Те импульсы, которые заставляют мышцы сокращаться, прерываются. В результате этого человек сможет возобновить движения парализованными конечностями. Такого не происходит при периферических параличах.
«Фенобарбитал» назначается врачами пациентам с нарушениями сна, результатом которых явились перевозбуждения нервной системы, проявляющиеся тревогами и страхами.
«Фенобарбитал» как наркотик
Почти все препараты, оказывающие воздействие на центральную нервную систему человека являются наркотиками. Их нерациональный или чрезмерный прием обязательно приведет к психической, а позже и физической зависимости.
Зависимость наступает с превышением допустимой дозы препарата, если прежняя доза уже не оказывает нужного действия. Привыкание и зависимость от «Фенобарбитала» развивается в течение 2-ух или 3-ех недель его постоянного приема. Первой ступенью зависимости от лекарства можно считать наступление привыкания к препарату. Человек может стать зависимым от примета таблеток.
«Фенобарбитала» сам не догадываясь об этом. В этом случае организм реагирует нестандартно: человек плохо спит, а его сон — это кратковременное кошмарное сновидение; психика человека становится крайне лабильной, то есть маленькое воздействие слабого возбудителя обязательно спровоцирует бурную реакцию. Такую реакцию вызывает не только прямое касание человека возбуждающим фактором, а достаточно громкого стука за окном или звука дрели в соседней квартире.
Если «Фенобарбитал» употребляют в качестве наркотика, то потребители обычно не задумываются о его побочных действиях на организм. Наркоманам важно только наркотическое действие препарата. Наркоманам мир и окружающие его люди видятся другими, да и собственные движения ощущаются неказистыми.
Наркотическое опьянение «Фенобарбиталом» довольно схоже с алкогольным опьянением. Человек под воздействием «Фенобарбитала» ощущает себя полным хозяином положения. В этом и состоит отличие наркотического «высокого кайфа» от алкогольного «бычьего кайфа».
«Феобарбитал» накапливается в печени и задерживается там долгое время. Из-за этого часто бывает так, что превышенная доза, которая «цепляет» приводит к полной остановке дыхания.
Отравление «Фенобарбиталом»
Отравление препаратом довольно часто приводит к летальному исходу. Превышенная терапевтическая доза
лекарства (независимо от случайного или намеренного превышения дозы) обязательно приведет к отравлению организма.
К симптомам острого отравления «Фенобарбиталом» относят следующие:
- необычные движения глаз (горизонтальный или вертикальный нистагм). В этом случае движения глаз прыгают вниз и сразу же подводятся вверх. Глаза мечутся справа налево по нескольку раз;
- атаксия — полная обездвиженность. Обездвижены руки и ноги человека, даже если хочется поднять ноги или руки, сделать это человек не сможет;
- спутанное сознание. Человек не понимает где находится и что с ним происходит, вдобавок его это и не интересует;
- спутанная и смазанная речь. Человек говорит, пропуская отдельные буквы и слоги;
- головная боль и головокружение;
- ослабление дыхания (вначале дыхание становится редким, затем и вовсе неэффектным). Человек пытается открывать рот, чтобы что-то сделать, но дыхательный центр продолговатого мозга отключен и не передает импульсов к дыхательным мышцам;
- кровяное давление сначала падает до 20 мм рт.ст., а затем падает до нуля;
- посинение кожных покровов по всему телу;
- образование геморрагий (моментальных синяков) в местах надавливания на кожу.
При подобных состояниях исследование на ЭЭГ будет показывать графическую изолинию, прямую линию. Но это еще не свидетельствует о смерти головного мозга. В таком состоянии находится каждый отравившийся «Фенобарбиталом».
В чем опасность применения «Фенобарбитала»
Из-за скорого привыкания к «Фенобарбиталу», которое обычно наступает после 1-го или 2-ух недельного приема препарата, врачи стараются заменить это лекарство на что-то иное, но схожего действия. Те, кто попали в зависимость от «Фенобарбитала» становятся наркоманами. В конце 20-го века фармацевтами решался вопрос о замене «Фенобарбитала» на другие препараты. Ими были найдены средства, которые хоть и тяжко, но помогают освободиться от фенобарбитальной зависимости. Одним из таких препаратов является «Глицин», который оказывает схожее воздействие, но более мягко. «Глицин» не вызывает эйфории при случайной или умышленной передозировке.
Источник